कर्क्यूमिन – नैदानिक अध्ययन / परीक्षण

क्लिनिकल स्टडी -7

एक उपन्यास Heterocyclic Curcumin एनालॉग द्वारा एनएफ– κB सिग्नलिंग पथ का निषेध

1 फार्मास्युटिकल कैमिस्ट्री का डिपार्टमेंट, स्कूल ऑफ़ फार्मेसी, एरिस्टॉटल यूनिवर्सिटी ऑफ थेस्सलोनिकी, थेसालोनिकी 54124, ग्रीस
प्रोटीन कैमिस्ट्री, प्रोमोमीक्स और एपिगेनेटिक सिग्नलिंग (पीपीईएस), बायोमेडिकल साइंसेज विभाग, एंटवर्प विश्वविद्यालय, 266 9, बेल्जियम के प्रयोगशाला
यूकेरियोटिक जीन एक्सप्रेशन और सिग्नल ट्रांसडक्शन (लेगस्ट), फिजियोलॉजी विभाग, ग्रेंट विश्वविद्यालय, गेन्ट 9000, बेल्जियम की प्रयोगशाला

सार

 इस अध्ययन में कर्क्यूमिन एनालॉग्स की एक श्रृंखला को एनएफ-κ the के सक्रियण को रोकना उनकी क्षमता के लिए मूल्यांकन किया गया था, कैंसरसूजन के चौराहे पर एक ट्रांसक्रिप्शन फैक्टर। हमारे उपन्यास curcumin एनालॉग BAT3 सबसे शक्तिशाली NF-κB अवरोध करनेवाला और EMSA assays होने की पहचान की थी स्पष्ट रूप से NF-κB BAT3 की उपस्थिति में / डीएनए बाध्यकारी, संवाददाता जीन परिणाम के साथ समझौते में के निषेध दिखाया। इम्यूनोफ्लोरेसेंस प्रयोगों प्रदर्शन किया है कि BAT3, इसलिए हमारे उपन्यास एनालॉग IKK2 विनियमन और NF-κB-अनुवादन की स्वतंत्र रूप से, NF-κB / डीएनए बाध्यकारी या transactivation साथ हस्तक्षेप कर सकते परमाणु p65 अनुवादन को रोकने के लिए नहीं मालूम था। अंतर्जात NF-κB लक्ष्य जीन पर जीन अभिव्यक्ति के अध्ययन से पता चला कि BAT3 काफी IL6, MCP1 और A20 जीन की TNF-निर्भर प्रतिलेखन हिचकते, जबकि एक NF-κB स्वतंत्र लक्ष्य जीन हीम oxygenase-1 अप्रभावित रहीं। अंत में, हम है कि BAT3 समान analogues जो पहले से सूचित किया गया की तुलना में विभिन्न प्रक्रियाओं के माध्यम NF-κB संकेतन मार्ग में विभिन्न कैंसर से संबंधित भड़काऊ लक्ष्य को बाधित करने लगता है का प्रदर्शन।

निष्कर्ष

पिछली रिपोर्टों से पता चला है कि एनालॉग के कर्क्यूमिन एनएफ-κΒ ट्रांसक्रिप्शनल गतिविधि को एनएफबी के सामान्य सक्रियण और परमाणु हस्तांतरण को अवरुद्ध करके रोकता है। दिलचस्प बात यह है कि हमारे परिणाम बताते हैं कि उपन्यास एनालॉग बीएटी 3 चुनिंदा Ν एफ-κ-पर निर्भर जीन अभिव्यक्ति को रोकता है, सबसे अधिक संभावना है कि एनएफबी के जीन के विशिष्ट प्रभावों से क्रोमैटिनडीएनए को बाध्य किया जा सकता है। कुल मिलाकर हम यह दर्शाते हैं कि बीएटी 3 के कर्क्यूमिन एनालॉग ने एनएफबी सिग्नलिंग मार्ग को चुनिंदा रूप से दबाने का वादा किया है, जिससे ट्यूमर गतिविधि सीमित है। यह अध्ययन जोर से सुझाव देता है कि कैंसर के गुणों में एंटी कैंसर का गुण है।